顆粒劑的制作

藥劑的制備之顆粒劑：

　　顆粒劑的含義和特點

　　顆粒劑系指藥材提取物與適宜的輔料或藥材細粉制成具有一定粒度的顆粒狀制劑。其特點：①保持了湯劑吸收較快、作用迅速的特點，又克服了湯劑臨用時煎煮不便、服用量大、易霉敗變質等缺點。②顆粒劑制備工藝適于工業生產，且產品質量穩定。③因其劑量較小，服用、攜帶、貯藏、運輸均較方便。

　　顆粒劑的分類

　　按其溶解性能和溶解狀態，顆粒劑可分為：①可溶性顆粒劑，可分為水溶性顆粒劑和酒溶性顆粒劑兩類。②混懸性顆粒劑，多加入藥物細粉制成，沖服時呈均勻混懸狀。③泡騰顆粒劑，因加有適量泡騰崩解劑（如枸櫞酸或酒石酸與適量的碳酸氫鈉），沖服時遇水產生大量的二氧化碳氣體，促使顆粒快速崩散溶解。

　　此外還有無糖型顆粒劑，指不含蔗糖粉的顆粒劑，劑量更小，可滿足臨床某些不宜進食糖類成分患者的需要。

　　顆粒劑的制備工藝流程

　　1.原輔料的處理

　　（1）原料藥的提取和精制因中藥的有效成分不同，不同類型顆粒劑對溶解性的要求也不同，可采用不同的溶劑和方法進行提取和精制。

　　（2）輔料的選用目前zui常用的輔料為糖粉和糊精。此外還根據應用需要選擇使用β-環糊精和泡騰崩解劑。

　　①糖粉是可溶性顆粒劑的優良賦形劑，并有矯味及黏合作用。糖粉易吸濕結塊，應注意密封保存。

　　②糊精系淀粉的水解產物。顆粒劑宜選用可溶性糊精。使用前應低溫干燥，過篩。

　　③β-環糊精（β-CD）能將芳香揮發性成分制成包合物，再混勻于其他藥物制成的顆粒中，可使液體藥物粉末化，且增加油性藥物的溶解度和顆粒劑的穩定性。

　　④泡騰崩解劑系泡騰顆粒劑必須使用的賦形劑，由有機酸與碳酸氫鈉或碳酸鈉等組成。

　　2.制顆粒

　　目前常用的有濕法制粒和干法制粒等方法。干法制粒方法將在片劑有關章節中介紹，這里重點介紹濕法制粒方法。

　　（1）濕法制粒系指將藥物細粉或稠膏與輔料置適宜的容器內混合均勻，加入潤濕劑制成“手捏成團，壓之即散”的軟材，再以擠壓方式通過14～22目篩網（板），制成均勻的顆粒。小量制備可用手工制粒篩，大生產多用搖擺式顆粒機或旋轉式制粒機。

　　（2）流化噴霧制粒使粉末預熱干燥并處于沸騰狀態，再使粉末被潤濕而凝結成多孔狀顆粒，繼續干燥至顆粒中含水量適宜即得。

　　（3）噴霧干燥制粒先將經適當處理后的藥材浸提液或藥物、輔料的混合漿，經噴霧干燥制成于浸膏粉，然后加入輔料，用于擠制粒機制粒。